Диклофенак* (Diclophenacum)
Фармакологическая группа
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
- M15-M19 Артрозы
- M25.5 Боль в суставе
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M54.3 Ишиас
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
- T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Состав и форма выпуска
в блистере 5 шт.; в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Блокирует циклооксигеназу, снижает синтез ПГ и тромбоксанов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает количество серотонина, гистамина и брадикинина, повышает порог чувствительности болевых рецепторов: уменьшает концентрацию ПГ в центре терморегуляции гипоталамуса, увеличивает теплоотдачу.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ , в плазме почти полностью связывается белками крови (66-99%). Быстро проникает в ткани и синовиальную жидкость, где сохраняется на 4-6 ч дольше, чем в крови. T 1/2 — 1,1-2 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (65%) и желчью (35%).
Показания препарата Диклофенак
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, околосуставные воспаления, посттравматические воспалительные и болевые состояния мягких тканей и суставов, тендовагинит, неврит, синовит, острые мышечные боли, невралгии, боли в спине и зубная боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипертония, заболевания печени и почек, детский и подростковый возраст (до 12 лет), беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, слабость, чувство усталости, нервозность, симптомы депрессии, рецидивы и обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выпадение волос, повышение уровня аминотрансфераз в крови, аллергические реакции.
Взаимодействие
Вытесняет (взаимно) лекарственные средства из связи с белками крови. Усиливает токсичность метотрексата, эффект антикоагулянтов (производных кумарина), ослабляет — мочегонных средств и ацетилсалициловой кислоты. Повышает концентрацию в крови гликозидов наперстянки и лития.
Способ применения и дозы
Условия хранения препарата Диклофенак
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Диклофенак
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Диклофенак 100 свечи – нестероидное противовоспалительное средство системного действия. Применяется для снятия болей, отечности и других признаков воспаления. Имеет противопоказания и побочные действия, поэтому использоваться должно по назначению врача.
Фармакологическое действие
Действующее вещество обладает следующими свойствами:
- Подавляет активность циклооксигеназы, препятствует возникновению реакций арахидонового каскада.
- Снижает скорость склеивания тромбоцитов, при длительном применении уменьшает вероятность возникновения воспалительных реакций.
- Подавляет выработку простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Этим объясняется продолжительное противовоспалительное действие диклофенака.
- Устраняет болевой синдром, замедляет разрушение хрящевых тканей при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Помогает избавиться от чувства скованности, восстанавливает подвижность суставов.
Показания к применению свечей Диклофенак 100
Ректальные суппозитории Диклофенак назначаются при следующих патологиях и состояниях:
- дегенеративных и воспалительных процессах в суставах;
- хроническом ювенильном артрите;
- воспалении суставной сумки;
- ревматизме;
- ревматоидном артрите и псориатическом поражении суставов;
- радикулите;
- анкилозирующем спондилоартрите;
- аутоиммунных поражениях мягких тканей;
- подагрическом артрите;
- болевом синдроме различного происхождения (при головных, зубных и мышечных болях, желчной и почечной колике, злокачественных опухолях, невралгии);
- послеоперационных воспалительных осложнениях;
- гинекологических патологиях (болезненных менструациях, воспалении матки и придатков, трихомонозе, хламидиозе);
- простатите и аденоме простаты;
- воспалительных процессах в верхних дыхательных путях (фарингите, ангине, тонзиллите).
- аутоиммунных заболеваниях щитовидной железы.
Режим дозирования свечей Диклофенак 100
Свечи вводят в прямую кишку 1 раз в день. Рекомендованная суточная доза диклофенака для взрослых – 100 мг, для детей старше 12 лет – 50 мг.
До или после еды
Введение суппозиториев Диклофенак 100 не зависит от приемов пищи.
Побочное действие
На фоне лечения Диклофенаком 100 могут возникать следующие негативные последствия:
- пищеварительные нарушения (тошнота и рвота, боли в животе, снижение аппетита, усиленное газообразование, ложные позывы к дефекации, кишечные кровотечения, воспаление поджелудочной железы);
- болезни МПС (воспаление слизистых мочевого пузыря, снижение количества выделяемой мочи);
- неврологические расстройства (головные боли, нарушение координации движений, проблемы со сном, хроническая усталость, неинфекционный менингит);
- одышка, бронхоспазм, признаки бронхиальной астмы;
- нарушение функций кроветворной системы (анемия, снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов);
- аллергические реакции (кожная сыпь по типу крапивницы, экзема, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, анафилактический шок, отек Квинке);
- прочие побочные эффекты (отечность лица и нижних конечностей, артериальная гипертензия).
Противопоказания к применению свечей Диклофенак 100
Свечи противопоказаны:
- при изъязвлении стенок желудка и двенадцатиперстной кишки;
- при острых воспалительных процессах в толстом кишечнике;
- при индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;
- при парапроктите (воспалении прямой кишки и окружающей клетчатки);
- при остром геморрое.
Особые указания
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат может оказывать негативное влияние на развитие плода, поэтому его нельзя использовать в период беременности.
При необходимости лечения во время лактации ребенка на время отлучают от груди.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях выделительной системы свечи Диклофенак применяют с особой осторожностью.
Применение у детей
Лекарственное средство не используют для лечения воспалительных заболеваний у детей младше 12 лет.
Совместимость с алкоголем
Применение препарата в сочетании с алкоголем способствует усилению побочных действий. Врачи рекомендуют отказываться от употребления спиртного во время лечения.
Влияние на управление транспортом
Препарат может вызывать головокружение, чувство усталости и снижение концентрации внимания. В период лечения Диклофенаком нужно воздерживаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами.
Передозировка
Передозировка при введении ректальных суппозиториев возникает редко. В таких случаях наблюдается усиление побочных эффектов. Терапия имеет поддерживающий характер. Она направлена на снижение артериального давления, устранение судорог, дыхательных нарушений и признаков поражения желудочно-кишечного тракта.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Диклофенака и сердечных гликозидов возможно усиление действия последних. Свечи снижают эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Применение Диклофенака в сочетании с калийсберегающими диуретиками способствует развитию гиперкалиемии. Ацетилсалициловая кислота увеличивает вероятность возникновения побочных действий. Диклофенак усиливает негативное влияние циклоспорина на выделительную систему.
Совместный прием препарата с антикоагулянтами требует постоянного контроля свертываемости крови.
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Цена
Аналоги
Похожее действие имеют следующие препараты:
- Наклофен;
- Ортофен;
- Вольтарен;
- Дикловит;
- Диклак.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Диклофенак свечи 50 мг. №10 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 50 мг;
Диклофенак свечи 100 мг. №10 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 100 мг;
Вспомогательные вещества:
твердый жир.
Международное и химическое названия
diclofenac (диклофенак); натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, сигарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика.
Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен подавлением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшая их функциональную способность. Облегчает приступы мигрени.
Фармакокинетика.
При ректальном применении диклофенак хорошо адсорбируется в системный кровоток. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Максимальная концентрация в крови достигается в пределах 1 часа после введения, т.е. быстрее, чем при применении диклофенака перорально (2-4 часа). Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, метоксилирования и глюкуронизации с образованием нескольких фенольных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой и серной кислотами; менее 1% экскретируется в неизмененной форме.
Не наблюдается особенностей фармакокинетики диклофенака у пациентов с хроническим гепатитом, компенсированным циррозом печени. У пациентов с нарушением функции почек, при соблюдении рекомендованного режима дозирования, кумуляции диклофенака в организме не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии, посттравматическое воспаление мышц, суставов, сухожилий и связок (растяжения, ушибы), постоперационный отечно-болевой синдром, а также в качестве симптоматической терапии других заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг диклофенака) ректально 1 раз в сутки. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в положении лежа в течение 20–30 минут.
При воспалительных заболеваниях применение суппозиториев можно совмещать с приемом диклофенака в форме таблеток, при этом суммарная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг диклофенака.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом эффективности и переносимости терапии.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
С осторожностью назначают больным с острыми воспалительными заболеваниями прямой кишки и заднего прохода, заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, врожденными нарушениями кроветворения, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Во время лечения диклофенаком необходимо контролировать уровень трансаминаз и других ферментов печени на протяжении первых 4 недель от начала терапии.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) или органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко – скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, перфорация кишечника, молниеносный гепатит, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки: неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, редко - сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств:
очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко – отеки, в отдельных случаях - ощущение сердцебиения, боли в области сердца, повышение артериального давления, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения:
редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции:
зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях –буллезные реакции, экзема, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции:
возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные, включая гипотензию), в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении препаратов лития, дигоксина и фенитоина возможно повышение концентрации последних в плазме. Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Диклофенак может ослаблять действие антигипертензивных средств и диуретиков. Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению уровня сывороточного калия. При назначении подобной комбинированной терапии необходимо контролировать уровень калия в крови.
При одновременном применении диклофенака с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении диклофенака и пероральных гипогликемических средств описаны отдельные случаи развития гипогликемии и гипергликемии, при которых требовалась коррекция дозы гипогликемических препаратов.
При одновременном применении диклофенак может увеличивать токсичность циклоспорина и метотрексата.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно нестероидные противовоспалительные средства и хинолоновые антибактериальные препараты.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Воспалительные заболевания прямой кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или кишечника, нарушения кроветворения неясной этиологии, бронхиальная астма, в т.ч. в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При превышении рекомендованных доз возможны расстройства со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, потеря сознания, также возможны боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени).Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Перед использованием препарата Диклофенак свечи 100мг вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество натрия диклофенак 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества - спирт цетиловый,
основа для суппозитория (для 100 мг) - глицериды полусинтетические (Hard fat),
основа для суппозитория (для 50 мг) -суппоцир АМ (твердый жир) .
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Код АТС M01AB05.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, при ректальном введении - 30 минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови - более 99%. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Метаболизируется в печени. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
Фармакодинамика
Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)
Болевые синдромы при заболеваниях позвоночника
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
Острый приступ подагры
Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
Тяжелое течение приступов мигрени
Почечная и желчная колики
Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
Как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Способ применения и дозы
Ректально.
Взрослым: 1 суппозиторий по 100 мг - 1 раз в сутки, 1 суппозиторий по 50 мг - 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 100 -150 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
В нетяжелых случаях и при длительной терапии - суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
При первичной альгодисменорее (при появлении первых симптомов): по 50 - 100 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.
При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.
Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.
Побочные действия
- местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.
При длительном применении возможны системные реакции:
Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз
Головная боль, головокружение
Нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений
Кожная сыпь
Гастрит
Желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)
Язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
Гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха, нарушение функции печени
Сонливость
Крапивница
Выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок
Сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Бронхиальная астма, пневмонит
Отеки, гиперкалиемия
В отдельных случаях:
Афтозный стоматит, глоссит, эзофагит
Возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике
Нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона
Панкреатит
Проктит, обострение геморроя
Нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит
Буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая
Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз
Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
Эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
Активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное
Нарушение кроветворения неясной этиологии
Тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени
Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
Тяжелая сердечная недостаточность
Подтверждённая гиперкалиемия
Проктит, геморрой в стадии обострения
III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Лекарственные взаимодействия
Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т.ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
При появлении побочных действий прием препарата прекращают.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация
Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.
Лечение : поддерживающая и симптоматическая терапия.
Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака : По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Суппозиториев ректальных, содержащих 50 мг диклофенака
ООО «ФАРМАПРИМ»
MD-4829, Республика Молдова,
ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,
тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,
www.farmaprim.md
Суппозиториев ректальных, содержащих 100 мг диклофенака
ООО «ФАРМАПРИМ»
MD-2028, Республика Молдова,
г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
тел/факс: (+37322) 20-86-72
www.farmaprim.md
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФАРМАПРИМ», Молдова
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги;
эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-
кишечного тракта; повышение артериального давления, острая почечная
недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение-, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Состав
диклофенак натрия 100 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, миглиол 812, твердый жир (Витепсол H15).
Способ применения и дозы
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.
Описание товара
Суппозитории ректальные от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета, в форме цилиндра с заостренным концом.
С осторожностью (Меры предосторожности)
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета, в форме цилиндра с заостренным концом.
1 супп.
диклофенак натрия 100 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, миглиол 812, твердый жир (Витепсол H15
Срок годности от даты изготовления
Показания к применению
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.