Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (далее - НПВП), селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и, в меньшей степени, антипиретическим (жаропонижающим) действием. Является одним из самых популярных в России НПВП. Представляет собой эффективное средство для купирования острого болевого синдрома различной этиологии. Согласно рекомендациям ВОЗ НПВП и, в частности, нимесулид, являются препаратами второй линии лечения острой боли, после парацетамола. Механизм действия препарата основан на его способности влиять на обмен арахидоновой кислоты, снижая синтез медиаторов боли и воспаления посредством подавления ЦОГ. Благодаря селективному воздействию на ЦОГ-2 биосинтез цитопротекторных простагландинов в слизистой оболочке желудка не нарушается, что снижает риск развития гастроинтестинальных побочных эффектов. В дополнение к этому, нимесулид снижает активность нейтрофильных гранулоцитов в продуцировании супероксидных анионов, в результате чего снижается количество агрессивных свободных радикалов, которые усугубляют течение воспалительного процесса. На сегодняшний день препарат используют в симптоматической терапии остеоартрита в период обострения боли, при болезненных менструациях, для купирования послеоперационной боли, а также для обезболивания в стоматологической практике. Нимесулид имеет обширную доказательную базу своей эффективности, в том числе - в сравнении с другими лекарственными средствами. Так, в одном из рандомизированных клинических исследований сравнивалась эффективность и безопасность нимесулида и диклофенака. По истечении двухнедельного медикаментозного курса оба препарата показали сопоставимую эффективность с небольшим преимуществом нимесулида. В плане же переносимости превосходство последнего было выражено в большей степени. В еще одном исследовании нимесулиду предстояло выдержать испытание напроксеном. Показателем эффективности в рамках данного исследования было отсутствие или значительное уменьшение болевых ощущений при движении у пациентов, страдающих острым бурситом (воспалением околосуставной сумки) и тендинитом (воспалением связок).

Эффективно купируя боли, оба препарата зарекомендовали себя с самой лучшей стороны без какого-либо значительного преимущества одной из соперничающих сторон. Негативные побочные реакции отмечались, по большей части, со стороны пищеварительного тракта. Их выраженность и частота были выше в группе напроксена. Важно, что нимесулид особенно скрупулезно изучался именно отечественными специалистами. Так, с 1995 года в России было проведено уже более 20 крупных исследований, согласно которым нимесулид либо по всем статьям превосходил, либо ни на йоту не уступал признанным «мэтрам» среди НПВП: существенного улучшения состояния на фоне терапии нимесулидом удалось добиться в среднем у 70% пациентов. Безопасность препарата также находилась на приемлемом уровне: число пациентов с диспепсическими симптомами составило 9,1%, язвы желудочно-кишечного тракта развились у 1,6% пациентов, отмена препарата потребовалась у 1,4% пациентов (препараты сравнения во всех этих случаях продемонстрировали худшие результаты). Это не говорит о том, что нимесулид обладает идеальной переносимостью. Однако его профиль безопасности был значительно более благоприятен, чем у диклофенака, который использовался в качестве препарата активного контроля в большинстве из исследований.

Нимесулид выпускается в форме таблеток. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100-200 мг 2 раза в день, для детей - 1,5 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в день. Помимо прямых противопоказаний, препарат имеет еще ряд ограничений. Так, особую осторожность следует проявлять при назначении нимесулида пациентам, страдающим артериальной гипертензией, почечной и сердечной недостаточностью, расстройствами зрения. Использование нимесулида в педиатрической практике у пациентов в возрасте до 6 лет должно осуществляться под тщательным медицинским контролем.

Фармакология

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T 1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Форма выпуска

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.

Показания

Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нередко из-за возникшей боли нарушается ритм жизни, сковываются движения. Фармацевтами разработаны различные медикаменты для снятия болевых ощущений. Довольно эффективным в данном случае является Нимесулид. Он является нестероидным противовоспалительным препаратом из класса сульфонамидов. Активной составляющей в данном медикаменте является Нимесулид.

В составе лекарства содержится единственный ингредиент (активный) – Нимесулид из группы НВПС, класса сульфонамидов, обладающий противовоспалительным воздействием на организм, и снимающий боль и жар. Само средство в виде таблеток абсорбируется в пищеварительную систему и становится максимально эффективным в кровотоке спустя 2-3 ч. Другими словами, пациент через некоторое время почувствует облегчение, и болевые ощущения отступят. Принимать медикамент можно лишь с разрешения доктора, поскольку он довольно сильный и обладает побочными реакциями.

Препарат распределяется следующим образом:

1. С белками в плазме – 95 %.
2. С эритроцитами – 2 %.

Помимо этого лекарство способно проникать в гениталии женщин (40 % скопления), всасывается кислой средой, синовиальной жидкостью. Само средство выполняет обменные процессы в печени. Фармакокинетическое действие не зависит от возрастной категории пациента. В случае назначения Нимесулида в виде геля следует знать, что действующая составляющая концентрируется в кровеносной системе в незначительном количестве.

Прием Нимесулида назначается для лечения:

• подагры (любой степени, чтобы убрать боль и воспаление);
• артрозов разной этиологии;
• лихорадочного состояния неизвестной этиологии;
• иных нестерпимых болей.

Нимесулид назначается в различных ситуациях, хотя его основная цель – устранение болей, жара и воспалительных процессов. Даже когда болевые ощущения не зависят от повреждения в суставной ткани, лекарство разрешено принимать. Однако прежде следует проконсультироваться с доктором, поскольку из-за неправильного использования возможно развитие осложнений.

В каких формах выпускается

Назначаемая лекарственная форма Нимесулида обусловлена видом болезни и её стадией. В настоящее время в аптечных пунктах медикамент продается в таких формах:

• таблетках (самая распространённая форма);
• гранулированном порошке для растворения в воде;
• специальной жидкости (суспензии). Обычно назначается в детском возрасте;
• мазей/гелей.

Такая лекарственная форма назначается пациентам для снятия болей и уменьшения отечности, сковывающих передвижения утром. 1% препарата абсорбируется сквозь кожу и осуществляет своё влияние. У такой формы медикамента имеются некоторые плюсы в сравнении с иными:

1. Действие осуществляется именно в пораженном участке (наблюдается практически мгновенный результат).
2. Довольно безвреден (у мази в меньшем объеме побочные реакции, в сравнении с таблетками).
3. Мазью очень легко пользоваться.

Метод использования Нимесулида в форме мази очень простой: тонкий слой средства (приблизительно 3 см) наносится на пораженную область и растирается с помощью круговых движений. Категорически запрещается пользоваться бинтами либо тряпками, чтобы втирать мазь/гель. Продолжительность лечения определяется доктором, обычно она составляет 28 дней.

При постоянном применении мази с нарушением кратности и дозы может появиться головная боль, высыпания и гиперемия, кожа в обработанном участке начнет шелушиться.

Средством в виде геля запрещено пользоваться в зоне, где имеются раны либо гнойные кожные болезни. Препаратом разрешается пользоваться лишь после консультации с доктором, поскольку активная составляющая способна спровоцировать развитие побочных реакций. Это лекарство является действенным при лечении шеи, однако оно противопоказано в лактационный период, при наличии бронхиальной астмы и различных аллергий.

Гель Нимесулид-тева быстро поглощается кожей, затем попадает в синовиальную жидкость, где начинает действовать противовоспалительным и болеутоляющим способом. Средство неплохо накапливается подкожными тканями. Следует заметить, что гель либо мазь являются более действенными в сравнении с иными формами, поскольку активная составляющая накапливается синовиальной жидкостью в большем количестве, чем плазмой кровотока.

Есть некоторые причины, из-за которых Нимесулид в виде геля противопоказан:

• наличие чувствительности к активному компоненту лекарства;
• различные кожные инфекции;
• наличие ран в области нанесения средства;
• в детском возрасте младше 12 лет;
• во время беременности и в лактационный период;
• при наличии почечных заболеваний;
• пожилым пациентам.

Этот препарат является прозрачным, либо полупрозрачным гелем с желтоватым оттенком.

Правила использования Нимесулида

В аннотации к препарату описаны определенные нормы предосторожности при лечении. Людям с желудочными болезнями следует очень осторожно принимать это лекарство, поскольку активная составляющая способно привести к обострению уже имеющегося недуга.

При лечении этим медикаментом больше 14 дней рекомендуется обследовать почки, поскольку он способен влиять на функции почечной трансаминазы. При нарушении почечных функций может наблюдаться возникновение тошноты, рвоты, болей в животе, изменение цвета мочи. В подобной ситуации следует немедленно отказаться от приема Нимесулида в виде таблеток или гранул и проконсультироваться с доктором. Следует отметить, что выведение лекарства осуществляется через почки, при расстройстве в работе почечной системе доза средства должна быть снижена. В обязательном порядке нужно уведомить доктора об имеющихся болезнях, поскольку Нимесулид – довольно сильный препарат.

Людям с нарушениями в работе сердца и сосудов нужно добросовестно принимать это лекарство, так как оно может ухудшить самочувствие больного. В этом случае следует отказаться от приема таблеток и проконсультироваться со специалистом. При использовании Нимесулида следует прекратить приём болеутоляющих и иных медикаментов, относящихся к группе НПВС.

Относительно отрицательного воздействия на пищеварительную систему, возникновение проблем может наблюдаться:

1. При наличии у человека заболеваний в ЖКТ.
2. При превышении дозировки лекарства.

При наличии у пациента сахарного диабета так же следует внимательно пользоваться медикаментом из-за содержащихся в составе вредных для диабетиков субстанций.

Существуют определенные требования по использованию Нимесулида. Так как влияние препарата на вождение транспортом еще не изучено, следует осторожно водить машину в течение всей курсовой терапии.

При использовании геля следует знать, что нанесение на область глаз и поврежденную кожу категорически запрещено. При использовании средства в поврежденной области может наблюдаться появление жжения, которое проходит через несколько суток. После нанесения геля нельзя трогать чувствительную кожу и дотрагиваться до глаз. Если гель попал в глаза, вымойте их водой в большом объеме.

Правила применения таблеток

• сильная послеоперационная боль;
• зубная и головная боль;
• женские боли;
• боли в гортани, спровоцированные недугами дыхательной системы;
• различные болевые ощущения.

Медикамент могут назначить, как перорально, так и наружно. Доктор сам определит, какая форма препарата необходима больному при его заболевании.

Одна таблетка Нимесулида канон включает в состав: саму активную составляющую – нимесулид (100 мг), иные дополнительные компоненты – глюкозу, крахмал кукурузы, тальк и прочие субстанции. Таблетки выпускаются небольшого размера с желтым оттенком и выпуклой поверхностью.

Данный медикамент назначается при чётко выраженных хронических острых болях. Следует заметить, что такие лекарства назначают лишь для лечения, как средство 2 очереди. Нимесулид в виде таблеток можно принимать лишь с разрешения доктора, поскольку он способен воздействовать и на иные системы организма. Только после правильного обследования пациента определяется продолжительность использования и доза препарата. В этом случае важно подойти индивидуально к каждому больному.

Таблетки Нимесулида обычно принимаются 2 раза в день, запивая большим объемом воды. Детям, не достигшим 12-летнего возраста, лекарство не назначается, когда же ребёнку более 12 лет, дозировка прописывается как взрослому.

Побочные реакции при приеме Нимесулида в таблетках

Принимая таблетки, следует учитывать, что они обладают побочными действиями. К ним относится:

• анемия, в редких случаях тромбоцитопения – в отношении кровотока;
• повышение чувствительности – в отношении иммунитета;
• гиперкалиемия – в отношении метаболизма;
• бессонница, тревожное состояние – в отношении психического состояния;
• головокружение – в отношении вестибулярного аппарата;
• частое мочевыделение, отечность – в отношении мочеполовых органов;
• нарушение дыхательной функции – в отношении органов дыхания.

Помимо этого в процессе лечения Нимесулидом необходимо вести контроль над функциями почечной и пищеварительной системы. Осторожно следует пользоваться пациентам пожилого и детского возраста. В обязательном порядке следует проконсультироваться с доктором для исключения передозировки либо осложнений во внутренних системах.

Прием таблеток может осуществляться лишь с разрешения доктора после определения правильной дозы и продолжительности использования. При приеме в большом количестве лекарства и появлении признаков передозировки необходимо спровоцировать рвотный рефлекс, затем выпить активированный уголь.

Помимо этого следует ознакомиться с взаимодействием Нимесулида и иных таблеток, суспензий. При употреблении медикаментов, содержащих дигоксин, фенитоин и прочих лекарств, относящихся к группе НПВП, в организме конкурирует белковая связь.

Под действием Нимесулида снижается свертываемость кровотока, поэтому одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать кровотечение. Так что такое сочетание противопоказано.

Кроме того Нимесулид в таблетках способен вымывать натрий и калий. По этой причине следует уведомить доктора о тех лекарствах, которые принимаются, чтобы не спровоцировать развитие осложнений.

Превышение дозы таблеток

При возникновении передозировки у больного наблюдается появление:

• постоянной сонливости;
• тошноты и рвоты;
• апатичного состояния;
• повышения АД.

В подобной ситуации назначается поддерживающая терапия. В случае возникновения передозировки при самостоятельном лечении, человека госпитализируют, чтобы промыть желудок.

Препарат в виде порошка обладает некоторым преимуществом – он быстро абсорбируется организмом, что позволяет быстрее вылечить заболевание. Изначально порошок разбавляется водой в количестве 100 мл (любой температуры) и сразу выпивается. Суточная норма такого лекарства – 200 мг. Для лечения детей младше 12-летнего возраста медикамент не используется.

В аннотации к гранулам описаны следующие побочные эффекты:

• тахикардия, возможно развитие кровотечения;
• в редких случаях появляются высыпания, зуд, гиперемия;
• возможно снижение зрительной функции;
• почечные и печеночные недуги.

Согласно статистике, появление побочных действий наблюдается редко, лишь при неправильном использовании лекарства (превышении дозы, продолжительном приеме и прочее).

Нимесулид в виде порошка обладает некоторыми ограничения к применению. К ним относятся:

• беременность и лактационный период;
• гиперчувствительность у пожилых людей;
• диабетики должны проконсультироваться с доктором, прежде чем приступить к приему лекарства, поскольку оно содержит в составе сахар;
• при почечных и печеночных недугах следует с осторожностью пользоваться медикаментом, поскольку он способен воздействовать на имеющуюся болезнь, либо привести к развитию новой.

Лекарство легко абсорбируется желудком, оно накапливается в плазме и начинает действовать уже спустя 2-3 ч.

Такой препарат выпускается в виде светло-желтых гранул со специфическим ароматом, водный раствор обладает тем же запахом и беловатым цветом. При возникновении вопроса, чем лечиться - таблетками либо порошком, доктор отдает предпочтение гранулам, поскольку результат от их влияния наблюдается скорее.

Препараты с аналогичным действием

Если по каким-либо причинам принимать Нимесулид невозможно, врач назначает прием одного из аналогов:

Прежде чем приступить к использованию препарата с аналогичным действием, следует обязательно получить консультацию врача, поскольку любое лекарство обладает побочными действиями, которые могут навредить больному.

Чему отдать предпочтение: мази либо таблеткам?

Из-за боли нередко нарушается ритм жизни. Чтобы с этим справиться, нужно понять механизм её воздействия, и только после этого приступать к приему болеутоляющих медикаментов. Самой болью поражается мягкая ткань, чтобы ее снять, следует принять НПВП средство.

Подобные лекарства производят в виде мазей, таблеток, порошков.

1. Мазь назначается при суставной и позвоночной боли. Средство наносится именно на пораженную область для устранения отечности и воспалительного процесса.
2. Лекарства в виде таблеток и порошков назначаются при боли в голове, зубах, горле и т. д.

Определиться, какой вид медикамента лучше, трудно, поскольку активная составляющая одна. При суставных недугах доктор обычно назначает мазь для внешнего использования, а также гранулы для перорального применения. Мазь необходима для использования именно в поврежденной области, чтобы не нанести вреда пищеварительной, почечной и печеночной системе. Однако это касается лишь суставной и мышечной боли.

Различные лекарственные формы разработаны для удобного, эффективного и безопасного применения медикамента. В обязательном порядке следует посоветоваться с доктором, прежде чем приступить к приему лекарства.

Стоимость лекарства

Стоимость на Нимесулид отличается, это обусловлено изготовителем и самим аптечным пунктом.

1. Препарат в форме таблеток стоит приблизительно 80-135 руб.
2. Средство в форме мази стоит 470-535 руб.

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе сульфонамидов . Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование отека), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:
1. Таблетки.
2. Таблетки растворимые – диспергируемые.
3. Порошок для приготовления суспензии.
4. Суспензия (сироп).
5. Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество - одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к аллергенам в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание тромбоцитов между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора некроза опухолей (ФНО).

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только симптомы заболеваний , сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые - в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает - увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 - то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как индометацин , аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Противопоказания

Препараты Нимесулида нельзя применять при наличии у человека следующих состояний:

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

Нимесулид считается одним из самых популярных препаратов среди нестероидных противовоспалительных. Для него характерно сильное анальгетическое действие.

От чего помогает Нимесулид

Назначают «Нимесулид» чаще всего в случаях возникновения острых болей, которые имеют различную причину и локализацию. Также для этого средства характерно хорошее жаропонижающее свойство, именно поэтому оно зачастую применяется для быстрого и эффективного снижения температуры, если у человека имеется гипертермия, обусловленная воспалением в организме.

К главным показаниям для применения Нимесулида относятся:

• Воспалительная патология опорно-двигательного аппарата человека, сопровождающаяся очень сильным болевым синдромом и к которой относятся радикулиты, ревматизм, артриты, все стадии остеохондроза, болезнь Бехтерева, остеоартроз;
• Острый болевой синдром, имеющий разное происхождение, выраженность и интенсивность;
• Приступы мигренозной боли;
• Болезненные ощущения у представительниц прекрасного пола во время месячных;
• Посттравматические боли в мышцах и суставах, обусловленные ушибами, переломами, которые, понятное дело, очень сильно выражены;
• Различные виды гипертермии;
• Выраженная зубная боль.

Противопоказания к применению

К противопоказаниям для приема Нимесулида относят:

• Выраженную чувствительность к тем или иным компонентам данного лекарственного средства;
• Язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Кровотечение в любом отделе пищеварительного тракта;
• Запущенная стадия сердечной недостаточности, протекающая в тяжелой форме;
• Детский возраст (категорически запрещен лицам, не достигшим 12-летнего возраста);
• Наличие острой печеночной недостаточности, а также почечной дисфункции;
• Сахарный диабет первого и второго типа.

Как и сколько принимать Нимесулид

Что касается взрослого человека, то максимальной дозой, которую он может принять за сутки, для него является 4 таблетки «Нимесулида», что соответствует 400 миллиграммам препарата. При этом данная дозировка должна быть разделена на несколько приемов, а промежуток времени между приемами лекарства нимесулид должен достигать минимум четырех – пяти часов. Запивать таблетки нужно только водой, причем в достаточном объеме.

Если вы ранее не принимали Нимесулид, то начинать его прием следует с минимальной терапевтической дозировки, которая при необходимости в дальнейшем может постепенно повышаться. Это будет зависеть от тяжести и интенсивности патологического воспалительного процесса, протекающего в организме.

Что касается длительности приема этого лекарства, то его обычно применяют курсами длительностью от недели до десяти дней.

Детям от шести лет разрешается прием препарата только после назначения педиатра, при этом дозировка в таком случае составляет примерно 25 миллиграмм два раза в сутки. Принимать данное средство желательно сразу после приема пищи, чтобы уменьшить вероятность осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Обычно «Нимесулид» хорошо переносится пациентами, но возможно возникновение побочных действий:

• Головной боли или головокружения;
• Увеличения частоты сердечных сокращений;
• Тошноты вплоть до рвотных реакций (чаще всего такой эффект наблюдается в результате передозирования лекарственного вещества);
• Кожных аллергических реакций в виде крапивницы, покраснения, зуда;
• Диареи или запора;
• Появления или учащения уже имевшей место одышки;
• Появления болевых ощущений в области передней брюшной стенки;
• Слабости, быстрой утомляемости, сонливости.

А.Е.Каратеев
ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва

В настоящий момент врачи располагают богатым арсеналом средств борьбы с острой и хронической болью. Проблема иногда заключается в том, что и какому пациенту предложить. По мнению многих экспертов, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) должны рассматриваться как средство 1-й линии, к которому следует обратиться во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер, т.е. связана с воспалением или повреждением живой ткани. Применение анальгетических средств с иным механизмом действия, таких как опиоиды, миорелаксанты, средства для лечения нейропатической боли и другие, оправданно лишь в той ситуации, когда НПВП оказались малоэффективными или имеются серьезные противопоказания для их назначения.

Ключевым механизмом воздействия НПВП на периферическую и центральную составляющую хронической боли является блокада фермента циклооксигеназы (ЦОГ)-2 и подавление гиперпродукции простагландинов (ПГ). НПВП являются основным средством для лечения боли у пациентов с ревматическими заболеваниями (РЗ): остеоартрозом (ОА), болью в нижней части спины, ревматоидным артритом (РА), анкилозирующим спондилитом. Конечно, современная терапия заболеваний суставов и позвоночника не основывается лишь на применении обезболивающих препаратов. Напротив, главное направление современного противоревматического лечения — остановка прогрессирования заболевания, подавление хронического воспаления и прекращение разрушения суставов. И эта задача благодаря революционным достижениям современной науки и внедрению в ревматологическую практику новых чрезвычайно эффективных патогенетических средств (таких как генно-инженерные биологические препараты), сегодня может быть решена. Тем не менее обезболивающие препараты продолжают сохранять свое место в комплексной терапии патологии суставов и позвоночника — в качестве вспомогательного, но незаменимого средства.

Необходимость проведения активной анальгетической терапии при РЗ определяется тем фактом, что хроническая боль независимо от этиологии становится самостоятельной угрозой для жизни пациента. Типичными спутниками хронической боли становятся депрессия, тревожность, нарушения сна и иммунитета, постоянное напряжение сердечно-сосудистой системы (ССС). Поэтому представления о том, что боль надо перетерпеть или научиться жить с ней, сегодня считают вредными и порочными.

Применение НПВП и качество жизни больных с РЗ

С точки зрения пациентов, НПВП являются важнейшим средством, позволяющим контролировать их состояние. В этом плане весьма любопытной представляется работа австралийских ученых, оценивших мнение пожилых людей, страдающих ОА, о разных анальгетиках. Само название статьи It looks after me (они заботятся обо мне) показывает позитивный настрой пациентов в отношении этих лекарств. По мнению больных, НПВП весьма эффективны — они хорошо устраняют симптомы болезни, позволяя сохранять повседневную активность. При этом в отличие от популярного безрецептурного анальгетика парацетамола они гораздо удобнее (нет необходимости принимать ежедневно несколько таблеток). В сравнении с опиоидами (они малодоступны у нас, но широко используются для купирования боли при РЗ на Западе) НПВП гораздо лучше переносятся, что имеет принципиальное значение для пожилых людей.

Очень важно, что активное применение НПВП способно не только улучшить качество жизни, но и повысить выживаемость пациентов с хроническими РЗ. В качестве доказательства данного положения можно привести работу T.Lee и соавт. Эти ученые наблюдали когорту 565 454 ветеранов США, страдающих ОА. Оказалось, что больные, регулярно принимавшие НПВП, достоверно реже (более 20%) погибали от кардиоваскулярных катастроф в сравнении с теми, кто не принимал этих препаратов.

Побочные действия НПВП

Однако применение НПВП — палка о двух концах, ведь эти препараты способны вызывать серьезные, угрожающие жизни осложнения, что может существенно ограничивать их терапевтическую ценность.

Желудочно-кишечный тракт

Традиционно на первое место среди этих осложнений ставят НПВП-гастропатию — специфическую патологию верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характеризующуюся появлением эрозий слизистой оболочки, язв и гастроинтестинальных катастроф — кровотечения и перфорации. Согласно общепризнанной теории этот побочный эффект возникает вследствие неселективности НПВП в отношении ЦОГ: помимо «плохой» (индуцируемой) ЦОГ-2 они блокируют также «хорошую» (структурную, постоянно присутствующую в тканях) ЦОГ-1, снижая тем самым синтез цитопротективных ПГ слизистой оболочки ЖКТ и способствуя ее повреждению под действием кислоты желудочного сока. Риск развития такой патологии у лиц, регулярно принимающих неселективные ингибиторы ЦОГ-2 (н-НПВП), возрастает по сравнению с популяцией более чем в 4 раза и составляет примерно 0,5-1 эпизод на 100 пациентов в год. По представлениям 1990-х годов больные, регулярно получавшие НПВП, погибали от ЖКТ-кровотечений в 2-3 раза чаще в сравнении с людьми, не принимающими каких-либо препаратов этой лекарственной группы.

Сердечно-сосудистая система

В последние годы принципиальное значение в оценке безопасности НПВП придается риску развития опасных осложнений со стороны ССС — инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти и ишемического инсульта (кардиоваскулярные катастрофы). Опасность тяжелых осложнений со стороны ССС существенно увеличивается у пациентов, в течение длительного времени и регулярно принимающих высокие дозы НПВП. Эта патология возникает вследствие влияния НПВП на баланс синтеза тромбоксана А2 (ЦОГ-1-зависимый процесс) и простациклина (ЦОГ-2-зависимый процесс) — субстанций, обладающих про- и антитромботическим действием.

Ранее считалось, что развитие этой патологии характерно в большей степени для селективных ингибиторов ЦОГ-2 (с-НПВП). Но теперь уже не вызывает сомнений тот факт, что и применение многих н-НПВП (в частности, диклофенака и индометацина) также способно повышать риск опасных осложнений со стороны ССС.

Кроме прокоагулянтного действия, НПВП способны вызывать дестабилизацию артериальной гипертензии (АГ), и это важный момент в патогенезе кардиоваскулярных катастроф. Данное осложнение в большей степени связано с блокадой ЦОГ-2 (а не ЦОГ-1, как думали ранее), которая образуется клетками почек в условиях повышенного артериального давления (АД). В этой ситуации ПГ, синтезируемые благодаря активности ЦОГ-2, играют роль важного фактора контроля АГ.

Факторы риска НПВП-осложнений

Подавляющее большинство серьезных побочных эффектов, связанных с приемом НПВП (как со стороны ЖКТ, так и ССС), возникают у больных, имеющих так называемые факторы риска (рис. 1).

Рис. 1. Факторы риска НПВП-осложнений.

К сожалению, эти факторы очень часто присутствуют у пожилых больных, которые составляют основную часть современной популяции, нуждающейся в активной обезболивающей терапии.

Группа НПВП

Спектр НПВП, представленных сегодня на российском фармакологическом рынке, весьма широк — он насчитывает 18 разных наименований: ацетилсалициловая кислота, ацеклофенак, декскетопрофен, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, кеторолак, лорноксикам, мелоксикам, метамизол, напроксен, нимесулид, пироксикам, теноксикам, фенилбутазон, флубипрофен, целекоксиб и эторикоксиб.

Такое обилие препаратов делает возможным подбор конкретного средства для любой клинической ситуации и каждого конкретного специалиста. Главными факторами, которые учитываются практикующими врачами, является наличие у лекарства быстрого и мощного обезболивающего эффекта, противовоспалительного действия и хорошей переносимости. При этом очень важно, чтобы этот препарат имел достаточно низкий риск развития осложнений -как со стороны ЖКТ, так и ССС. Ведь по меткому замечанию академика Е.Л.Насонова, подбор обезболивающего препарата при РЗ — «путешествие между Сциллой и Харибдой».

Нимесулид

Принципиально важно, чтобы препарат имел невысокую стоимость, делающую его доступным широкому кругу потребителей.

Сочетание этих параметров свойственно нимесулиду -весьма популярному в России представителю группы НПВП. Важным критерием предпочтения практикующих врачей является уровень продаж препарата. Так, с 2006 по 2010 г. продажи нимесулида поднялись с 7 до 18 млн упаковок в год; в этом плане он уступает лишь диклофенаку с его обилием дешевых генериков (около 100 наименований!) и безрецептурному ибупрофену.

Высокий интерес к нимесулиду среди практикующих врачей сохраняется и в ряде стран Восточной и Центральной Европы. По данным A.Inotai и соавт., за период с 2002 по 2007 г., использование двух самых применяемых препаратов из группы с-НПВП — нимесулида и мелоксикама -выросло в этих странах на 325%.

Нимесулид — эффективное и удобное средство для лечения острой боли. У него высокая биодоступность — через 30 мин после перорального приема достигается значимая концентрация препарата в крови (не менее 25% от максимальной). Соответственно, уже через 30 мин препарат начинает работать, а через 1-3 ч развивается полный обезболивающий эффект.

Как было отмечено, фармакологическое действие НПВП связано с подавлением активности ЦОГ-2, а ассоциированные с их приемом осложнения со стороны ЖКТ в основном определяются блокадой ЦОГ-1 в слизистой ЖКТ. Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как позитивный момент. Нимесулид, обладающий умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, имеет подобное действие: лишь в небольшой степени влияя на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, он существенно снижает ее эффекты в области воспаления.

По мнению экспертов, есть основание предполагать для нимесулида ряд фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Так, он снижает гиперпродукцию основных провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли a), подавляет активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), обладает антигистаминным действием. Одним из важнейших «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида является блокада фермента фосфодиэстеразы-4, подавляющая активность макрофагов и нейтрофилов, которые играют важную роль в патогенезе острой воспалительной реакции.

Состав

В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид , а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз , Нимесил , Немулекс .

В виде геля (мази) активное вещество содержится в препаратах Найз и Нимулид .

Фармакологическое действие

Нимесулид - что это такое?

Нестероидное, простивовоспалительное средство . Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.

Показания к применению Нимесулида

От чего таблетки?

Показаниями к применению Нимесулида являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, артриты различного генеза. Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее , зубной боли, артралгии , головной боли, в послеоперационном периоде. Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания

Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите , воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии , болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.

Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности , при вынашивании беременности, при гиперкалиемии , детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования .

Побочные действия

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система: синдром Рейе , головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек , токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница , синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит , почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия . Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии , пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательная система: бронхоспазм , одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия , общая слабость, повышение уровня ионов калия.

Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)

Таблетки Нимесулид, инструкция по применению

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Порошок с нимесулидом

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Передозировка

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Взаимодействие

Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту , фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не больше 3-х лет.

Особые указания

Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают. Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование . Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью. Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС. Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов , несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов. Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность . Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.

«Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарство? Препарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Таблетки «Нимесулид» инструкция по применению рекомендует принимать при артритах, головной и зубной боли.

Состав и форма выпуска

Производится лекарство в виде зеленоватых таблеток «Нимесулид», от чего помогает многим пациентам от боли в суставах, с содержанием одноименного активного элемента в объеме 100 мг. Также препарат реализуется в форме суспензии для внутреннего приема с включением нимесулида в том же количестве. Вспомогательными веществами являются: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния.

Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 (20 таблеток) или 3 (30 таблеток) блистера, а также инструкцию по применению.

Фармакологические свойства

Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения.

Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию.

Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит.

Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат

Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения. Показания к приему таблеток следующие:

• бурсит;
• различного происхождения артриты;
• остеоартроз;
• тендинит;
• ревматоидный артрит.

От чего таблетки «Нимесулид» помогают еще? Средство используют для снятия боли при:

• артралгии;
• миалгии;
• альгодисменорее;
• после хирургических операций;
• головной и зубной боли.

• Препарат «Нимесулид»: инструкция по применению

  Таблетки необходимо пить после еды с большим объемом жидкости. Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Возможно повышение дозировки, но прием должен содержать не более 4 капсул в день. Продолжительность лечения – до 2 недель. Детям после 12 лет объем препарата рассчитывают исходя из веса:

  • более 40 кг – 100 мг два раза в сутки;
  • до 40 кг — 1,5 мг/кг.

  Таблетки «Нимесулид» детям дают 2 раза в день.

Противопоказания

Препарат «Нимесулид» инструкция по применению запрещает принимать при:

• обострениях язвы желудка или кишечника;
• повышенной чувствительности к составляющим препарата «нимесулид» (от чего может развиться аллергия);
• нарушениях сворачиваемости крови;
• дисфункции печени и почек;
• сердечной недостаточности;
• внутренних кровотечениях;
• алкоголизме;
• аспириновой триаде и астме;
• вместе с гепатотоксическими медикаментами;
• детям до 12 лет;
• беременным;
• кормящим грудью матерям;
• цереброваскулярных кровоизлияниях.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями (в том числе в прошлом) желудка или кишечника, повышенном давлении, диабетом, нарушениями обмена веществ, недостаточностью сердца, в пожилом возрасте.

Побочные явления

При использовании лекарства «Нимесулид», отзывы и инструкция подтверждают это, могут наблюдаться негативные реакции со стороны нервной, мочевыделительной, пищеварительной, дыхательной, кроветворной, сердечной и сосудистой систем. После применения препарата может появиться:

• головная боль, зуд, интерстициальный нефрит;
• холестаз, геморрагия, бронхоспазм;
• «приливы», синдром Рейе, повышенное потоотделение;
• почечная недостаточность, гастрит, пурпура;
• одышка, учащенное сердцебиение, общая слабость;
• страх, дерматит, гематурия, рвота или тошнота;
• панцитопения, обострение бронхиальной астмы;
• нечеткость зрения, гипотермия, тревожность;
• эритема, дизурия, метеоризм, тромбоцитопения;
• головокружения, ангионевротический отек, сыпь;
• задержка мочеиспускания, желтуха, анемия;
• олигурия, боль в животе, диарея.

Взаимодействие

Препарат «Нимесулид» при одновременном применении с антикоагулянтами повышает их эффективность. Замечено уменьшение диуретического результата при использовании с лекарством «Фуросемид». Средство увеличивает токсичность препаратов «Метотрекат» и «Циклоспорин».

Цена и аналоги

«Нимесулид» можно заменить такими препаратами, как: « », « », «Амеолин», «Нимид», « », «Ремесулид», «Нимесин», «Ниган». Таблетки «Нимесулид» купить можно по цене 90 рублей за 20 штук.

Условия отпуска и хранения

В аптечной сети таблетки Нимесулид отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, так как это может стать причиной неприятных и тяжелых осложнений или последствий для здоровья в будущем.

Срок годности таблеток Нимесулид составляет 3 года с момента изготовления. Медикаментозное средство следует хранить в защищенном от света, влаги, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Мнения пациентов

О препарате «Нимесулид» отзывы преимущественно позитивные. Медикамент многие используют при болях, воспалениях, понижения температуры. Больные хвалят средство за быстроту и длительность действия. Отзывы о побочных эффектах встречаются редко.

← Вернуться